Lexapro ™ farmakológia (eszcitalopram-oxalát)

lásd az új fontos biztonsági információkat

Részletes Lexapro farmakológiai információk itt. Tudja meg a Lexapro, a súlyos depresszió és generalizált szorongásos rendellenességek antidepresszánsának alkalmazását, adagolását és mellékhatásait.
A "sima angol" változatért keresse fel itt.

Leírás

A LEXAPRO ™ (eszcitalopram-oxalát) egy orálisan alkalmazott szelektív szerotonin-visszavétel gátló (SSRI). Az eszcitalopram a racém biciklusos ftalán-származék, a citalopram tiszta S-enantiomerje (egyszeres izomer). Az eszcitalopram-oxalátot S - (+) - 1- [3- (dimetil-amino) -propil] -1- (p-fluor-fenil) -5-ftalankarbonitril-oxalátnak nevezik. A molekula képlete C20H21FN2O - C2H2O4, molekulatömege 414,40.

Az eszcitalopram-oxalát finom fehér vagy enyhén sárga por formájában fordul elő, és metanolban és dimetil-szulfoxidban (DMSO) jól oldódik, izotóniás sóoldatban oldódik, vízben és etanolban alig oldódik, kissé oldódik etil-acetátban és nem oldódik heptán.

A LEXAPRO ™ filmtabletta kerek filmtabletta, amely 5 mg, 10 mg vagy 20 mg eszcitalopram bázisnak megfelelő escitalopram-oxalátot tartalmaz. A 10 és 20 mg-os tabletták pontozással vannak ellátva. A tabletták a következő inaktív összetevőket is tartalmazzák: talkum, kroszkarmellóz-nátrium, mikrokristályos cellulóz / kolloid szilícium-dioxid és magnézium-sztearát. A filmbevonat hidroxi-propil-metil-cellulózt, titán-dioxidot és polietilén-glikolt tartalmaz.

Klinikai farmakológia

Farmakodinamika

A racém citalopram S-enantiomerje, az escitalopram antidepresszáns hatásának mechanizmusa feltételezhetően kapcsolódik a a központi idegrendszer szerotonerg aktivitásának erősítése a központi idegrendszeri neuronok újrafelvételének gátlása következtében szerotonin (5-HT). In vitro és in vivo állatokon végzett vizsgálatok arra utalnak, hogy az escitalopram egy erősen szelektív szerotonin újrafelvétel-gátló (SSRI), minimális hatást gyakorol a noradrenalin és a dopamin neuronok újrafelvételére. Az eszcitalopram legalább 100-szor erősebb, mint az R-enantiomer az 5-HT újrafelvételének és az 5-HT idegsejtjeinek gátlásának gátlásában. Patkányokban az antidepresszáns hatás modelljének toleranciáját nem indukálta hosszú távú (legfeljebb 5 hétig tartó) eszcitaloprammal végzett kezelés. Az eszcitaloprámnak nincs vagy nagyon alacsony affinitása a szerotonerg (5-HT1-7) vagy más receptorokhoz, beleértve az alfa- és béta-adrenerg, dopamin (D1-5), hisztamin (H1-3), muszkarin (M1-5) és benzodiazepin receptorok. Az eszcitalopram szintén nem kötődik vagy alacsony affinitással rendelkezik különféle ioncsatornákhoz, beleértve a Na +, K +, Cl- és Ca ++ csatornákat. A muszkarin, hisztaminerg és adrenerg receptorok antagonizmusát feltételezik egyéb antikolinerg, nyugtató és kardiovaszkuláris mellékhatásokkal társul pszichotróp gyógyszerek.

Farmakokinetika

Az escitalopram egyszeri és többszöri dózisú farmakokinetikája lineáris és dózisarányos a 10-30 mg / nap dózistartományban. Az escitalopram biotranszformációja főleg máj, átlagos terminális felezési ideje körülbelül 27-32 óra. Napi egyszeri adagolással az egyensúlyi plazmakoncentráció körülbelül egy héten belül elérhető. Stabil állapotban az egészséges fiatal személyeknél az escitalopram plazmában való felhalmozódásának mértéke az egyszeri dózis után megfigyelt plazmakoncentrációk 2,2-2,5-szerese volt.

Felszívódás és eloszlás

Az eszcitalopram egyszeri orális adagját (20 mg tabletta) követően az átlagos Tmax 5 ± 1,5 óra volt. Az étel nem befolyásolja az eszcitalopram felszívódását. A citalopram abszolút biohasznosulása körülbelül 80% az intravénás dózishoz viszonyítva, és a citalopram eloszlási térfogata körülbelül 12 l / kg. Az escitalopramra vonatkozó adatok nem állnak rendelkezésre.

Az eszcitalopram körülbelül 56% -ban kötődik az emberi plazmafehérjékhez.

Anyagcsere és elimináció

Az eszcitalopram orális beadását követően a vizeletben visszanyert gyógyszer frakciója eszcitalopramként és S-demetilcitalopramként (S-DCT) körülbelül 8%, illetve 10%. Az escitalopram orális clearance-e 600 ml / perc, ennek kb. 7% -a a vese-clearance miatt.

Az eszcitalopram metabolizálódik S-DCT-vé és S-didemetil-citaloprammá (S-DDCT). Emberben a változatlan eszcitaloprám a domináns vegyület a plazmában. Stabil állapotban az escitalopram S-DCT metabolit koncentrációja a plazmában körülbelül egyharmada az eszcitalopram koncentrációjának. Az S-DDCT szintje a legtöbb alanyban nem volt kimutatható. In vitro vizsgálatok azt mutatják, hogy az escitalopram legalább 7, illetve 27-szer erősebb az S-DCT-nél és az S-DDCT-nél, szerotonin újrafelvétel, ami arra utal, hogy az escitalopram metabolitjai nem járulnak hozzá jelentősen az eszcitalopram. Az S-DCT és az S-DDCT szintén nem, vagy nagyon alacsony affinitással rendelkezik a szerotonerg (5-HT1-7) vagy más receptorok iránt, beleértve a alfa- és béta-adrenerg, dopamin (D1-5), hisztamin (H1-3), muszkarin (M1-5) és benzodiazepin receptorok. Az S-DCT és az S-DDCT szintén nem kötődik különféle ioncsatornákhoz, beleértve a Na +, K +, Cl- és Ca ++ csatornákat.

Humán májmikroszómákkal végzett in vitro vizsgálatok azt mutatták, hogy a CYP3A4 és a CYP2C19 az elsődleges izozim, amely részt vesz az escitalopram N-demetilezésében.

Népességi alcsoportok

Életkor - az escitalopram farmakokinetikáját 65 évesnél idősebb személyeknél összehasonlították a fiatalabb egyénekkel egy- és többadagos vizsgálatban. Az eszcitalopram AUC és felezési ideje körülbelül 50% -kal nőtt idős egyéneknél és a C_max változatlan volt. 10 mg az ajánlott adag idős betegek számára (lásd: Adagolás és adminisztráció).

Nem - Az escitalopram (10 mg / nap 3 hétig) többdózisú vizsgálatában 18 férfi (9 idős és 9 fiatal) és 18 nő (9 idős és 9 fiatal) alanyban nem volt különbség az AUC, C_max valamint a felezési idő a férfi és a női alany között. Az adagot nem alapján nem kell módosítani.

Csökkent májfunkció - A citalopram orális clearance-e 37% -kal csökkent, a felezési ideje pedig megduplázódott csökkent májfunkciójú betegeknél a normál alanyokhoz képest. 10 mg az escitalopram ajánlott adagja a legtöbb májkárosodásban szenvedő beteg számára (lásd Adagolás és adminisztráció).

Csökkent vesefunkció - Enyhe vagy közepesen súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél a citalopram orális clearance-e 17% -kal csökkent a normál alanyokhoz képest. Az ilyen betegeknél az adag módosítása nem ajánlott. Nincs információ az escitalopram farmakokinetikájáról súlyosan csökkent vesefunkciójú betegeknél (kreatinin-clearance be).

Kábítószer-gyógyszer kölcsönhatások

Az in vitro enzimgátlási adatok nem tárták fel az escitalopram CYP3A4, -1A2, -2C9, -2C19 és -2E1 gátló hatását. Az in vitro adatok alapján az escitalopram várhatóan csekély gátló hatást gyakorol ezen citokrómák által közvetített in vivo metabolizmusra. Míg a kérdés megválaszolásához szükséges in vivo adatok korlátozottak, a gyógyszerkölcsönhatás-vizsgálatok eredményei arra utalnak hogy az eszcitalopramnak 20 mg-os dózisban nincs 3A4 gátló hatása és szerény 2D6 gátló hatása. (Lát Gyógyszerkölcsönhatások A rendelkezésre álló gyógyszerkölcsönhatás-adatokról az Óvintézkedések részben olvashat.)

Klinikai hatékonysági vizsgálatok

Súlyos depressziós rendellenesség

A LEXAPRO hatásosságát a súlyos depressziós rendellenességek kezelésében részben az alapján állapították meg extracolálás a racém citalopram megállapított hatékonyságától, amelynek aktív az eszcitalopram izomer. Ezenkívül az escitalopram hatékonyságát egy 8 hetes rögzített dózisú vizsgálatban mutatták be, amely 10 mg / nap Lexapro és 20 mg / nap Lexapro placebóhoz és 40 mg / nap citaloprámhoz 18 és 65 év közötti járóbetegekben, akik teljesítették a súlyos depresszió DSM-IV kritériumait rendellenesség. A 10 mg / nap és 20 mg / nap Lexapro kezelési csoportok szignifikánsan nagyobb átlagos javulást mutattak a placebóval összehasonlítva a Montgomery Asberg Depressziós Értékelési Skálán (MADRS). A 10 mg és 20 mg Lexapro csoportok átlagos javulása hasonló volt a MADRS pontszámhoz képest.

A kezelés kimenetele, valamint az életkor, a nem és a faj közötti összefüggés elemzése nem utalt arra, hogy ezek a betegjellemzők alapján különbség lenne a válaszadásban. Az eszcitaloprám hosszabb távú hatékonyságát súlyos depressziós rendellenességekben nem szisztematikusan értékelték; azonban a racém citalopram hosszabb távú hatékonyságát ebben a populációban igazolták. Két hosszabb távú vizsgálatban a súlyos depressziós rendellenesség DSM-III-R kritériumainak megfelelő betegek, akik egy kezdeti 6 vagy 8 hetes akut kezelés racém citaloprammal (fix dózis 20 vagy 40 mg / nap egy vizsgálatban és rugalmas dózis 20-60 mg / nap a második vizsgálatban) randomizálták a racém citalopram vagy a placebo folytatására, legfeljebb 6 hónapos visszaesés. Mindkét vizsgálatban a folyamatos racém citaloprám-kezelést kapó betegeknél szignifikánsan alacsonyabb volt a relapszus aránya (MADRS ³ 22 a fix dózisú vizsgálatban; MADRS ³ 25 a rugalmas dózisú vizsgálatban) az elkövetkező 6 hónapban a placebót kapókhoz képest. A rögzített dózisú vizsgálatban a depresszió relapszusának csökkent aránya hasonló volt azoknál a betegeknél, akik napi 20 vagy 40 mg racém citalopramot kaptak.

Egy harmadik hosszabb távú vizsgálatban a súlyos depressziós rendellenesség DSM-IV kritériumainak megfelelő, visszatérő típusú betegek, akik válaszoltak (MADRS összesen pontszám 11 font), és tovább javították (a MADRS teljes pontszáma soha nem haladta meg a 22-et, és a véletlenszerűsítés előtt visszatért 11 fontra) egy kezdeti A racém citaloprammal (20-60 mg / nap) végzett 22-25 hetes kezelést randomizálták ugyanazon racém citaloprám adag folytatásához vagy placebo. A betegek relapszus-megfigyelésének követési periódusa, amelyet vagy a MADRS növekedése (a MADRS összesen) alapján határozunk meg pontszám> 22), vagy egy független bírálóbizottság ítélete, miszerint a megszakítás visszaesés miatt következett be, legfeljebb 72-ig szólt hétig. A folyamatos racém citaloprám-kezelésben részesülő betegeknél a következő 72 hétben a relapszusok aránya lényegesen alacsonyabb volt, mint a placebót kapó betegeknél.

Generalizált szorongásos rendellenesség

A LEXAPRO hatékonyságát a generalizált szorongásos rendellenesség (GAD) kezelésében három, 8 hetes, többközpontú, rugalmas dózisú placebokontrollált vizsgálatok, amelyekben a napi LEXAPRO 10-20 mg-ot összehasonlították a placebóval 18 és 80 év közötti járóbetegeken, akik megfeleltek a DSM-IV kritériumoknak KALANDOZIK. Mindhárom vizsgálatban a LEXAPRO szignifikánsan nagyobb átlagos javulást mutatott a placebóhoz képest a Hamilton-szorongási skálán (HAM-A).

Túl kevés volt a különbözõ etnikai és korcsoportos beteg ahhoz, hogy megfelelõen felmérhesse, van-e a LEXAPRO-nak különbözõ hatása ezekben a csoportokban. Nem volt különbség a LEXAPRO válaszában a férfiak és a nők között.

Jelzések és felhasználás

Súlyos depressziós rendellenesség

A Lexapro ™ (escitalopram) súlyos depressziós rendellenességek kezelésére javallt.

A Lexapro ™ hatásosságát a súlyos depressziós rendellenességek kezelésében részben a következők alapján állapították meg extrapoláció a racém citalopram bevált hatékonyságától, amelynek aktív az eszcitalopram izomer. Ezenkívül az escitalopram hatékonyságát egy olyan 8 hetes kontrollos vizsgálatban mutatták be, amelyet olyan járóbetegek végeztek, akiknek diagnózisa a legjobban megfelelt a súlyos depressziós rendellenesség DSM-IV kategóriájának (lásd: Klinikai farmakológia).

A súlyos depressziós epizód (DSM-IV) kiemelkedő és viszonylag tartós (legalább 2 hétig minden nap szinte minden nap) depressziós vagy diszforikus hangulatot jelent, amely általában zavarja a működését, és magában foglalja a következő kilenc tünet közül legalább öt: depressziós hangulat, a szokásos tevékenységek iránti érdeklődés elvesztése, a súly és / vagy az étvágy jelentős változása, álmatlanság vagy hiperszomnia, pszichomotoros izgatottság vagy retardáció, fokozott fáradtság, bűntudat vagy értéktelenség érzése, lelassult gondolkodás vagy koncentrációs zavar, öngyilkossági kísérlet vagy öngyilkosság ötlet.

A Lexapro ™ hatékonyságát kórházi betegeknél súlyos depressziós rendellenességekben nem vizsgálták megfelelően. Noha a Lexapro ™ hosszabb távú hatékonyságát nem szisztematikusan értékelték, a racém citalopram, amelynek aktív izomerje az escitalopram, hatékonysága a válasz fenntartásában 6-8 hetes akut kezelést követően súlyos depressziós rendellenességben szenvedő betegeknél két, placebo-kontrollos vizsgálatban igazolták a betegek relapszusát 24 órán keresztül. hétig. A racém citalopram hatékonysága a válasz fenntartásában olyan visszatérő súlyos depressziós rendellenességben szenvedő betegeknél, akik válaszoltak és továbbra is javult a kezelés kezdeti 22-25 hete alatt, majd 72 hétig követték őket, egy harmadik placebo-kontrollos vizsgálatban (lát Klinikai farmakológia). Mindazonáltal annak az orvosnak, aki a Lexapro ™ hosszabb ideig történő használatát választja, rendszeresen át kell értékelnie a gyógyszer hosszú távú hasznosságát az egyes betegek számára.

Generalizált szorongásos rendellenesség

A LEXAPRO a generalizált szorongásos rendellenesség (GAD) kezelésére javallt.

A LEXAPRO hatékonyságát három, 8 hetes, placebo-kontrollos vizsgálatban állapították meg GAD-ben szenvedő betegeknél (lásd Klinikai farmakológia).

A generalizált szorongásos rendellenességet (DSM-IV) a túlzott szorongás és aggodalom jellemzi (félelmetes várakozás), amely legalább 6 hónapig tartós és amelyet az illető nehezen tud elérni ellenőrzés. A következő tünetek közül legalább 3-nak társulnia kell: nyugtalanság vagy fel- vagy szélsőséges érzés, könnyen fáradékony, koncentrációs nehézség vagy az elgondolkodás, ingerültség, izomfeszültség és alvás zavarás.

A LEXAPRO hatékonyságát a GAD hosszú távú kezelésében, vagyis több mint 8 hétig, szisztematikusan nem értékelték kontrollált vizsgálatokban. Az orvosnak, aki hosszabb ideig használja a LEXAPRO-t, periodikusan újra kell értékelnie a gyógyszer hosszú távú hasznosságát az egyes betegek számára.

Adagolás és adminisztráció

A súlyos depressziós rendellenesség kezdeti kezelése

A Lexapro ™ ajánlott adagja napi 10 mg. A Lexapro ™ rögzített dózisú vizsgálata megmutatta mind a 10 mg, mind a 20 mg Lexapro ™ hatékonyságát, de nem mutatta be a 20 mg nagyobb előnyét 10 mg felett (lásd: Klinikai hatékonysági vizsgálatok a klinikai farmakológia alatt). Ha az adagot 20 mg-ra emelik, akkor ennek legalább egy hét elteltével kell bekövetkeznie.

A Lexapro ™ -ot naponta egyszer, reggel vagy este kell bevenni, étellel együtt vagy anélkül.

Serdülők

A Lexapro ajánlott adagja napi 10 mg. A Lexapro rugalmas dózisú (10–20 mg / nap) vizsgálata bizonyította a Lexapro hatékonyságát. Ha az adagot 20 mg-ra emelik. ennek legalább három hét múlva kell bekövetkeznie.

Különleges populációk

10 mg / nap az ajánlott adag a legtöbb idős és májkárosodásban szenvedő beteg számára.

Enyhe vagy közepesen súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél nincs szükség az adagolás módosítására. A Lexapro ™ -ot óvatosan kell alkalmazni súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél.

Terhes nők kezelése a harmadik trimeszterben

A LEXAPRO-nak és más SSRI-knek vagy SNRI-knek kitett újszülötteknél a harmadik trimeszter végén olyan szövődmények alakultak ki, amelyek hosszan tartó kórházi kezelést, légzési támogatást és tubusos táplálást igényelnek (lásd: ÓVINTÉZKEDÉSEK). Amikor a terhes nőket a harmadik trimeszterben LEXAPRO-val kezelik, az orvosnak gondosan mérlegelnie kell a kezelés lehetséges kockázatait és előnyeit. Az orvos fontolóra veheti a LEXAPRO csökkentését a harmadik trimeszterben.

Fenntartó kezelés

Általánosan elfogadott vélemény, hogy a súlyos depressziós rendellenesség akut epizódjai több hónapos vagy hosszabb tartós farmakológiai terápiát igényelnek az akut epizódra adott válaszon túl. Szisztematikus értékelés a folyamatos LEXAPRO 10 vagy 20 mg / nap adagolásról legfeljebb 36 hétig súlyos depressziós rendellenességben szenvedő betegeknél akik a LEXAPRO szedése alatt reagáltak egy 8 hetes, akut kezelési fázisban, bizonyították az ilyen fenntartó kezelés előnyét (lásd Klinikai hatékonysági vizsgálatok, alatt Klinikai farmakológia). Ennek ellenére a betegeket időszakosan újra kell értékelni a fenntartó kezelés szükségességének megállapítása érdekében.

Generalizált szorongásos betegség kezdeti kezelése

A LEXAPRO ajánlott kezdő adagja napi 10 mg. Ha az adagot 20 mg-ra emelik, akkor ennek legalább egy hét elteltével kell bekövetkeznie.

A LEXAPRO-t naponta egyszer kell bevenni reggel vagy este, étellel együtt vagy anélkül.

Fenntartó kezelés

A generalizált szorongásos rendellenességet krónikus állapotnak ismerik el. A LEXAPRO hatékonyságát a GAD kezelésében 8 héten túl nem vizsgálták szisztematikusan. Azon orvosnak, aki hosszabb ideig használja a LEXAPRO-t, időszakonként át kell értékelnie a gyógyszer hosszú távú hasznosságát az egyes betegek számára.

A LEXAPRO-kezelés leállítása

Beszámoltak a LEXAPRO és más SSRI-k és SNRI-k abbahagyásával járó tünetekről (lásd ÓVINTÉZKEDÉSEK). A kezelést abbahagyva a betegeket ellenőrizni kell ezekre a tünetekre. A hirtelen abbahagyás helyett a dózis fokozatos csökkentése javasolt, amikor csak lehetséges. Ha az adag csökkentését vagy a kezelés abbahagyását követően elviselhetetlen tünetek jelentkeznek, akkor fontolóra lehet venni a korábban előírt adag folytatását. Ezt követően az orvos folytathatja az adag csökkentését, de fokozatosabban.

A betegek átállítása monoamin-oxidáz gátlóra vagy abból

Legalább 14 napnak kell eltelnie a MAOI abbahagyása és a Lexapro ™ terápia megkezdése között. Hasonlóképpen legalább 14 napot kell hagyni a Lexapro ™ leállítását követően, mielőtt a MAOI-t megkezdenék (lásd Ellenjavallatok és figyelmeztetések).

Mennyire ellátva

5 mg tabletta - (fehér vagy csaknem fehér, kerek, nem hasított filmtabletta. A tabletta egyik oldalán az "FL", a másik oldalán az "5" felirat található.)

10 mg tabletta - (fehér vagy csaknem fehér, kerek, hasított filmtabletta. Lenyomat a pontozott oldalon, bal oldalán "F", jobb oldalán "L". Lenyomat a nem pontozott oldalon "10" -nel.)

20 mg tabletta - (fehér vagy csaknem fehér, kerek, hasított filmtabletta. Lenyomat a pontozott oldalon, bal oldalán "F", jobb oldalán "L". Lenyomat a nem pontozott oldalon "20" -al.)

Tárolás 25 ° C-on (77 ° F); kirándulások 15-30 ° C-ig (59-86 ° F) megengedett.

Állati toxikológia

Retina változások a patkányokban

A racém citaloprammal végzett 2 éves karcinogenitási vizsgálat során az albínó patkányok retinájában patológiás változásokat (degeneráció / atrófia) figyeltek meg. A retina patológiájának előfordulása és súlyossága egyaránt nőtt mind a hím, mind a nőstény patkányokban, akik 80 mg / kg / nap adagot kaptak. Hasonló megállapítások nem voltak olyan patkányoknál, akik két évig 24 mg / kg / nap racém citaloprámot kaptak, egerekben legfeljebb 240 mg / kg / nap racém citaloprám 18 hónapig, vagy kutyáknál, akik legfeljebb 20 mg / kg / nap racém citalopramot kaptak egy évig.

A patológia mechanizmusának vizsgálatára további vizsgálatokat nem végeztek, és ennek a hatásnak az emberekben való lehetséges jelentőségét nem állapították meg.

Kardiovaszkuláris változások kutyáknál

Egy éves toxikológiai vizsgálatban 10 beagle kutyából 5 kapott orális racém citalopram 8 mg / kg / nap dózist, a kezelés megkezdése után a 17. és 31. hét között hirtelen elhunyt. Patkányoknál nem figyeltek meg hirtelen pusztulást a racém citalopram 120 mg / kg / nap dózisig, ami plazma citalopram és metabolitjai, demetilcitalopram és didemetilcitaloprám (DDCT), hasonlóak a kutyáknál megfigyelt 8 mg / kg / nap. Egy későbbi intravénás adagolási vizsgálat kimutatta, hogy a beagle kutyákban a racém DDCT okozta QT-megnyúlást, ami a kutyáknál megfigyelt eredmény ismert kockázati tényezője.

Mellékhatások

A Lexapro ™ mellékhatásaira vonatkozó információkat 715 súlyos depressziós rendellenességben szenvedő betegtől gyűjtötték össze escitaloprammal kezelt betegek és 592 beteg közül, akik placebót kaptak kettős-vak, placebo-kontrollos betegeknél próbák. Nyílt vizsgálatokban további 284 beteget kezeltek újonnan escitaloprammal. Az expozíció során bekövetkezett nemkívánatos eseményeket elsősorban általános megkérdezéssel érték el, és a klinikai kutatók az általuk választott terminológia alapján rögzítették. Következésképpen nem lehet érdemben megbecsülni a tapasztalt egyének arányát nemkívánatos események anélkül, hogy először hasonló típusú eseményeket csoportosítanának kisebb számú standardizált eseménybe kategóriák. A következő táblázatokban és táblázatokban az Egészségügyi Világszervezet (WHO) szabványos terminológiáját alkalmazták a jelentett nemkívánatos események osztályozására. A nemkívánatos események feltüntetett gyakorisága képviseli azon személyek arányát, akik legalább egyszer átélték a felsorolt ​​típusú kezelésből eredő nemkívánatos eseményeket. Egy esemény akkor volt kezelhetőnek tekinthető, ha az első alkalommal történt, vagy súlyosbodott a terápia során a kiindulási értékelést követően.

A kezelés abbahagyásával járó nemkívánatos események

Súlyos depressziós rendellenesség

A 715 depressziós beteg közül, akik placebo-kontrollos vizsgálatokban kapták a Lexapro ™ -ot, 6% -uk nemkívánatos esemény miatt hagyta abba a kezelést, szemben az 592 placebót kapó 2% -kal. Két rögzített dózisú vizsgálatban a nemkívánatos események abbahagyásának aránya napi 10 mg-ot kapó betegeknél A Lexapro ™ nem különbözött szignifikánsan a kezelésben részesülő betegeknél a nemkívánatos események abbahagyásának mértékétől placebo. A nemkívánatos események abbahagyásának aránya a 20 mg / nap fix dózisú Lexapro ™ betegeknél 10% volt, ami szignifikánsan különbözik a nemkívánatos események abbahagyásának mértékétől azoknál a betegeknél, akik 10 mg / nap Lexapro ™ -ot kaptak (4%) és placebo (3%). Nemkívánatos események, amelyek a Lexapro ™ -val kezelt betegek legalább 1% -ának leállításával társultak, és amelyeknél a gyakoriság legalább kétszerese volt a placebó arányának, hányinger (2%) és ejakulációs rendellenesség (a férfiak 2% -a) betegek).

Gyermekgyógyászat (6-17 éves)

A nemkívánatos események a Lexapro-t kapó 286 beteg 3,5% -ának és a placebót kapó 290 beteg 1% -ának leállításával jártak. A kezelés megszakításával járó leggyakoribb nemkívánatos esemény (a Lexapro esetében legalább 1% -os előfordulási gyakoriság és a placebónál nagyobb előfordulási gyakoriság) az álmatlanság volt (1% Lexapro, 0% placebo).

Generalizált szorongásos rendellenesség

A placebo-kontrollos vizsgálatokban a napi 10-20 mg LEXAPRO-t kapó 429 GAD-beteg közül 8% -uk nemkívánatos esemény miatt hagyta abba a kezelést, szemben a placebót kapó 427 beteg 4% -ával. Nemkívánatos események, amelyek a LEXAPRO-val kezelt betegek legalább 1% -ának leállításával társultak, és amelyeknél a gyakoriság legalább kétszerese volt a placebo arányának, hányinger (2%), álmatlanság (1%) és fáradtság (1%) voltak.

Mellékhatások előfordulása a placebóval kontrollált klinikai vizsgálatokban

Súlyos depressziós rendellenesség

Az 1. táblázat felsorolja a bekövetkezett, a kezelés során felmerülő nem kívánt események előfordulását a legközelebbi százalékra kerekítve 715 depressziós beteg között, akik Lexapro ™ -ot 10-20 mg / nap dózisban kaptak placebokontrolláltan próbák. Idetartoznak azok az események, amelyek a Lexapro ™ -val kezelt betegek legalább 2% -ában fordulnak elő, és amelyeknél a a Lexapro ™ -val kezelt betegeknél az incidencia nagyobb volt, mint a placebóval kezelt betegeknél betegek. Az orvosnak tisztában kell lennie azzal, hogy ezeket az adatokat nem lehet felhasználni a nemkívánatos események előfordulásának előrejelzésére szokásos orvosi gyakorlat, ahol a beteg jellemzői és egyéb tényezők eltérnek a klinikai jellemzőktől próbák. Hasonlóképpen, az idézett gyakoriságok nem hasonlíthatók össze más kezelésekkel, felhasználásokkal és kutatókkal végzett egyéb klinikai vizsgálatok eredményeivel. Az idézett ábrák azonban valamilyen alapot szolgáltatnak a vényköteles orvosnak az A drog- és nem drogfaktorok relatív hozzájárulása a nemkívánatos események előfordulási arányához a populációban tanult.

A Lexapro ™ betegeknél leggyakrabban megfigyelt nemkívánatos események (kb. 5% -os vagy nagyobb gyakoriság és kb. Kétszerese a placebo-betegek) álmatlanság, ejakulációs rendellenesség (elsősorban ejakulációs késés), émelygés, fokozott izzadás, fáradtság és aluszékonyság voltak (lásd TÁBLÁZAT 1).

1. TÁBLÁZAT: Kezeléssel járó nemkívánatos események: előfordulás placebóval kontrollált klinikai vizsgálatokban *

(Az eseményt jelentő betegek százaléka)
Testrendszer / nemkívánatos esemény	Lexapro ™ (N = 715)	Placebo (N = 592
Autonóm idegrendszeri rendellenességek
Száraz száj	6%	5%
Izzadás fokozott	5%	2%
Központi és perifériás idegrendszeri betegségek
Szédülés	5%	3%
Emésztőrendszeri rendellenességek
Hányinger	15%	7%
Hasmenés	8%	5%
Székrekedés	3%	1%
Emésztési zavar	3%	1%
Hasi fájdalom	2%	1%
Tábornok
Influenzaszerű tünetek	5%	4%
Fáradtság	5%	2%
Pszichiátriai rendellenességek
Álmatlanság	9%	4%
Álmosság	6%	2%
Az étvágy csökkent	3%	1%
A libidó csökkent	3%	1%
Légzőrendszeri rendellenességek
Rhinitis	5%	4%
Sinusitis	3%	2%
Urogenitális
Ejakulációs zavar1,2	9%	> 1%
Impotencia2	3%	> 1%
Anorgasmia3	2%	> 1%

* A Lexapro-val kezelt betegek legalább 2% -a által jelentett eseményekről beszámolnak, kivéve a következő eseményeket, amelyeknél volt incidencia placebo ³ Lexapro esetében: fejfájás, felső légúti fertőzés, hátfájás, garatgyulladás, sérülés, szorongás.

¹ Elsősorban magömlés késése.

² Az alkalmazott nevező csak hímek számára készült (N = 225 Lexapro; N = 188 placebo).

³ Az alkalmazott nevező csak nőstényekre vonatkozott (N = 490 Lexapro; N = 404 placebo).

Generalizált szorongásos rendellenesség

A 2. táblázat felsorolja az előfordulási gyakoriságot, a kezelés során felmerülő nemkívánatos események legközelebbi százalékára kerekítve ez 429 GAD-beteg között fordult elő, akik napi 10-20 mg LEXAPRO-t kaptak placebo-kontrollos kezelésben próbák. Idetartoznak azok az események, amelyek a LEXAPRO-val kezelt betegek legalább 2% -ában fordulnak elő, és amelyeknél a a LEXAPRO-val kezelt betegeknél az incidencia nagyobb volt, mint a placebóval kezelt betegeknél betegek.

A LEXAPRO-ban szenvedő betegeknél a leggyakrabban megfigyelt mellékhatások (kb. 5% -os vagy annál nagyobb gyakoriság és kb placebo-betegek) hányinger, ejakulációs rendellenesség (elsősorban ejakulációs késleltetés), álmatlanság, fáradtság, csökkent libidó és anorgasmia (lásd 2).

2. TÁBLÁZAT Kezeléssel járó nemkívánatos események: Placebo által kontrollált klinikai vizsgálatok előfordulása generalizált szorongásos rendellenesség esetén *
(Az eseményt jelentő betegek százaléka)
Testrendszer /	LEXAPRO	Placebo
Nemkívánatos esemény	(N = 429)	(N = 427)
Autonóm idegrendszeri rendellenességek
Száraz száj	9%	5%
Izzadás fokozott	4%	1%
Központi és perifériás idegrendszeri betegségek
Fejfájás	24%	17%
Paresztézia	2%	1%
Emésztőrendszeri rendellenességek
Hányinger	18%	8%
Hasmenés	8%	6%
Székrekedés	5%	4%
Emésztési zavar	3%	2%
Hányás	3%	1%
Hasi fájdalom	2%	1%
Puffadás	2%	1%
Fogfájás	2%	0%
Tábornok
Fáradtság	8%	2%
Influenzaszerű tünetek	5%	4%
Mozgásszervi
Nyak / váll fájdalom	3%	1%
Pszichiátriai rendellenességek
Álmosság	13%	7%
Álmatlanság	12%	6%
A libidó csökkent	7%	2%
Rendellenes álmodozás	3%	2%
Az étvágy csökkent	3%	1%
Letargia	3%	1%
Ásítás	2%	1%
Urogenitális
Ejakulációs zavar1,2	14%	2%
Anorgasmia3	6%	> 1%
Menstruációs rendellenesség	2%	1%
* Olyan eseményekről számoltak be, amelyeket a LEXAPRO-val kezelt betegek legalább 2% -a jelentett, kivéve a következő eseményeket, amelyek gyakorisága a > LEXAPRO: sérülés, szédülés, hátfájás, felső légúti fertőzés, nátha, garatgyulladás.
1Elsősorban magömlés késése.
2Az alkalmazott nevező csak férfiak esetében volt (N = 182 LEXAPRO; N = 195 placebo).
3Az alkalmazott nevező csak nőstényekre vonatkozott (N = 247 LEXAPRO; N = 232 placebo).

A nemkívánatos események dózisfüggősége

A gyakori nemkívánatos események lehetséges dózisfüggősége (meghatározva 5% -os előfordulási gyakorisággal akár a 10 mg - os, akár a 10 mg - os dózisban 20 mg LEXAPRO ™ csoportokat) két rögzített dózisban a mellékhatások együttes előfordulása alapján vizsgáltuk próbák. A 10 mg LEXAPRO ™ -val kezelt betegeknél a nemkívánatos események általános előfordulási aránya (66%) hasonló volt a placebóval kezelt betegek (61%), míg a 20 mg / nap LEXAPRO ™ -val kezelt betegeknél az előfordulási arány nagyobb volt (86%). A 2. táblázat azokat a gyakori mellékhatásokat mutatja be, amelyek a 20 mg / nap LEXAPRO ™ csoportban fordultak elő, ennek gyakoriságával kb. kétszerese volt a napi 10 mg-os LEXAPRO ™ csoportnak, és körülbelül kétszerese a placebóénak csoport.

2. TÁBLÁZAT: Gyakori nemkívánatos események * előfordulása olyan betegeknél, akik placebót kaptak, napi 10 mg LEXAPRO ™ vagy 20 mg / nap LEXAPRO ™

Nemkívánatos esemény	Placebo (N = 311)	10 mg / nap LEXAPRO ™ (N = 310)	20 mg / nap LEXAPRO ™ (N = 125)
Álmatlanság	4%	7%	14%
Hasmenés	5%	6%	14%
Száraz száj	3%	4%	9%
Álmosság	1%	4%	9%
Szédülés	2%	4%	7%
Izzadás fokozott	> 1%	3%	8%
Székrekedés	1%	3%	6%
Fáradtság	2%	2%	6%
Emésztési zavar	1%	2%

Férfi és női szexuális diszfunkció SSRI-kkel

Bár a szexuális vágy, a szexuális teljesítmény és a szexuális elégedettség változása gyakran a pszichiátriai rendellenesség megnyilvánulásaként fordul elő, ezek a farmakológiai kezelés következményei is lehetnek. Egyes bizonyítékok arra utalnak, hogy a szelektív szerotonin újrafelvétel-gátlók (SSRI-k) ilyen nem kívánt szexuális élményeket okozhatnak.

Megbízható becslések a nemi vágy, a teljesítmény és a nem kívánt tapasztalatok gyakoriságáról és súlyosságáról Az elégedettséget azonban nehéz elérni, részben azért, mert a betegek és az orvosok vonakodnak megbeszélni őket. Ennek megfelelően a nemkívánatos szexuális tapasztalatok és a teljesítmény címkézésére hivatkozott becslések valószínűleg alábecsülik tényleges előfordulásukat.

A 3. táblázat a szexuális mellékhatások előfordulási gyakoriságát mutatja súlyos depressziós rendellenességben szenvedő betegeknél placebo-kontrollos vizsgálatokban.

3. TÁBLÁZAT: A szexuális mellékhatások előfordulása a placebóval kontrollált klinikai vizsgálatokban

LEXAPRO	Placebo
Nemkívánatos esemény	Csak férfiaknál
(N = 225)	(N = 188)
Ejakulációs rendellenesség (elsősorban ejakulációs késés)	9%	> 1%
Csökkent libidó	4%	2%
Impotencia	3%	> 1%
Csak a nőknél
(N = 490)	(N = 404)
Csökkent libidó	2%	> 1%
Anorgasmia	2%	> 1%

Nincsenek megfelelően megtervezett vizsgálatok, amelyek az escitalopram-kezelés során a szexuális diszfunkciót vizsgálnák. Az összes SSRI-vel kapcsolatban priapizmust jelentettek.

Noha nehéz megismerni az SSRI-k használatával kapcsolatos szexuális diszfunkció pontos kockázatát, az orvosoknak rendszeresen érdeklődniük kell az ilyen lehetséges mellékhatásokról.

Életjel változásai

A Lexapro ™ és a placebo csoportokat összehasonlítottuk a vitális jelek (pulzus, szisztolés vérnyomás és diasztolés vérnyomás) és (2) azoknak a betegeknek az előfordulása, amelyek megfelelnek a kiindulási ponthoz képest potenciálisan klinikailag jelentős változások kritériumainak változók. Ezek az elemzések nem mutattak ki klinikailag fontos változásokat a Lexapro ™ kezeléssel összefüggő vitális tünetekben. Ezenkívül a fekvő és álló vitális jel mérése a Lexapro ™ -ot kapó alanyokban azt mutatta, hogy a Lexapro ™ kezelés nem jár ortosztatikus változásokkal.

Súlyváltozások

Kontrollált vizsgálatokban a Lexapro ™ -val kezelt betegek nem különböztek a placebóval kezelt betegektől a testtömeg klinikailag jelentős változása tekintetében.

Laboratóriumi változások

A Lexapro ™ és a placebo csoportokat összehasonlítottuk (1) a szérumkémia, a hematológia és a vizeletvizsgálati változók és (2) azoknak a betegeknek az előfordulása, akik megfelelnek a kiindulási ponthoz képest potenciálisan klinikailag jelentős változások kritériumainak változók. Ezek az elemzések nem mutattak klinikailag fontos változásokat a Lexapro ™ kezeléssel kapcsolatos laboratóriumi vizsgálati paraméterekben.

EKG változások

A Lexapro ™ (N = 625), a racém citalopram (N = 351) és a placebo (N = 527) csoportok elektrokardiogramjait összehasonlítottuk a kiindulási értékhez viszonyított (1) átlagos változással a különböző EKG-paraméterekben és (2) azoknak a betegeknek az előfordulása, akik megfelelnek a kiindulási értékhez képest potenciálisan klinikailag jelentős változások kritériumainak ezekben a változókban. Ezek az elemzések azt mutatták (1), hogy a LEXAPRO ™ esetében a pulzusszám 2,2 és a racém citalopram esetében 2,7 ütés / perc, és a bpm placebo esetén és (2) a QTc-intervallum növekedése 3,9 msec a LEXAPRO ™ és 3,7 msec a racém citalopram esetében, szemben a 0,5 msec-vel a placebo. Sem a LEXAPRO ™, sem a racém citalopram nem társult klinikailag jelentős EKG-rendellenességek kialakulásához.

A Lexapro ™ premarketing értékelése során megfigyelt egyéb események

Az alábbiakban felsoroljuk azokat a WHO-kifejezéseket, amelyek tükrözik a kezelés során felmerülő nemkívánatos eseményeket, amint azt a bevezető meghatározza MELLÉKHATÁSOK szakaszban, amelyet a 999 páciens jelentett Lexapro ™ kezeléssel legfeljebb egy évig kettős-vak vagy nyílt klinikai vizsgálatokban annak előzetes marketing értékelése során. Minden bejelentett esemény szerepel, kivéve azokat, amelyek már fel vannak sorolva a Asztal 1, azok, amelyek csak egy betegnél fordulnak elő, olyan eseménykifejezések, amelyek annyira általánosak, hogy tájékozatlanok legyenek, és amelyek nem valószínű, hogy összefüggenek a kábítószerrel. Fontos hangsúlyozni, hogy bár a jelentett események a Lexapro ™ kezelés során történtek, ezeket nem feltétlenül az okozta.

Az eseményeket a testrendszer szerint tovább kategorizálják, és a gyakoriság csökkenő sorrendjében sorolják fel következő meghatározások: gyakori nemkívánatos események azok, amelyek egy vagy több alkalommal fordulnak elő legalább 1/100 betegek; ritkán fordulnak elő nemkívánatos események, amelyek kevesebb mint 1/100, de legalább 1/1000 betegnél fordulnak elő. Kardiovaszkuláris - Gyakori: szívdobogás, magas vérnyomás. Ritka: bradycardia, tachycardia, abnormális EKG, kipirulás, visszér.

Központi és perifériás idegrendszeri betegségek - Gyakori: paresztézia, könnyelmű érzés, migrén, remegés, vertigo. Ritka: remegés, egyensúlyhiány, tikok, nyugtalan lábak, carpalis alagút szindróma, rángatózás, ájulás, hyperreflexia, akaratlan izomösszehúzódások, izomtónus növekedés.

Emésztőrendszeri betegségek - Gyakori: hányás, puffadás, gyomorégés, fogfájás, gyomor-bélgyulladás, hasi görcs, gyomor-nyelőcső refluxja. Ritkán: puffadás, fokozott széklet gyakoriság, hasi kellemetlenség, dyspepsia, böfögés, öklendezés, gyomorhurut, aranyér. Általános - Gyakori: allergia, végtagfájdalom, hőhullámok, láz, mellkasi fájdalom. Ritka: végtagok ödémája, hidegrázás, rossz közérzet, ájulás, mellkasi szorítás, lábfájdalom, ödéma, aszténia, anafilaxia.

Hémiás és nyirokrendszeri betegségek - Ritka: véraláfutás, vérszegénység, orrvérzés, haematoma.

Anyagcsere- és táplálkozási rendellenességek - Gyakori: megnövekedett súly, csökkent súly. Ritka: megnövekedett bilirubinszint, köszvény, hiperkoleszterinémia, hiperglikémia.

A mozgásszervi rendellenességek - Gyakori: arthralgia, nyaki / vállfájdalom, izomgörcs, myalgia. Ritka: állkapocsmerevség, izommerevség, ízületi gyulladás, izomgyengeség, arthropathia, kellemetlen érzés a háton, ízületi merevség, állkapocsfájdalom.

Pszichiátriai rendellenességek - Gyakori: kóros álom, ásítás, fokozott étvágy, letargia, ingerlékenység, koncentrációromlás. Ritka: izgatottság, idegesség, apátia, pánikreakció, súlyosbodott nyugtalanság, idegesség, feledékenység, öngyilkossági kísérlet, súlyosbodott depresszió, irreális érzés, ingerlékenység, érzelmi labilitás, rendellenes sírás, depresszió, szorongásos roham, deperszonalizáció, öngyilkossági hajlam, bruxizmus, zavartság, szénhidrát utáni vágy, amnézia, ideges remegés, hallás hallucináció.

Reprodukciós rendellenességek / nő * - Gyakori: menstruációs görcsök. Ritka: menstruációs rendellenesség, menorrhagia, menstruáció közötti foltosodás, medencei gyulladás *% csak női alanyok alapján: N = 658

Légzőrendszeri rendellenességek - Gyakori: bronchitis, sinus torlódás, köhögés, sinus fejfájás, orrdugulás. Ritka: asztma, légszomj, gégegyulladás, tüdőgyulladás, tracheitis.

Bőr- és függelékbetegségek - Gyakori: kiütés. Ritka: pattanások, viszketés, ekcéma, alopecia, száraz bőr, folliculitis, lipoma, furunculosis, dermatitis.

Különleges érzékek - Gyakori: homályos látás, fülfájás, fülzúgás. Ritka: ízváltozás, szemirritáció, kötőhártya-gyulladás, rendellenes látás, látászavar, szemszárazság, szemfertőzés, pupillák kitágultak.

Húgyúti rendellenességek - Gyakori: húgyúti fertőzés, vizelési gyakoriság. Ritka: vesekő, dysuria, vizelési sürgősség.

A racém citalopram forgalomba hozatalát követően jelentett események

Noha nem találtak ok-okozati összefüggést a racém citaloprám-kezeléssel, a következő mellékhatásokról beszámoltak, amelyek időbeli összefüggést mutatnak a racém citalopram-kezelés, és ezeket nem figyelték meg az escitalopram vagy a citalopram pre-marketing értékelése során: akut veseelégtelenség, akathisia, allergiás reakció, anafilaxia, angioödéma, koreoatetózis, delírium, diszkinézia, ecchymosis, epidermális nekrolízis, erythema multiforme, emésztőrendszeri vérzés, nagy malinus görcsök, hemolitikus vérszegénység, májelhalás, myoclonus, malignus neuroleptikus szindróma, nystagmus, pancreatitis, priapizmus, prolactinemia, protrombin csökkent, QT-megnyúlás, rabdomiolízis, szerotonin-szindróma, spontán abortusz, thrombocytopenia, trombózis, Torsades de pointes, kamrai arrhythmia és megvonási szindróma.

Kábítószerrel való visszaélés és függőség

Ellenőrzött anyagosztály

A Lexapro ™ nem szabályozott anyag.

Fizikai és pszichológiai függőség

Állatkísérletek szerint a racém citaloprám visszaélési felelőssége alacsony. A Lexapro ™ -ot nem vizsgálták szisztematikusan embereknél a bántalmazás, a tolerancia vagy a fizikai függőség lehetősége miatt. A Lexapro ™ -val kapcsolatos premarketing klinikai tapasztalatok nem tártak fel semmilyen gyógyszerkeresési magatartást. Ezek a megfigyelések azonban nem voltak szisztematikusak, és ez alapján nem lehet megjósolni korlátozott tapasztalat, hogy a központi idegrendszerben aktív gyógyszerekkel való visszaélés, eltérítés és / vagy visszaélés mértéke egyszeri forgalmazzák. Következésképpen az orvosoknak gondosan meg kell vizsgálniuk a Lexapro ™ betegeket a kábítószerrel való visszaélés vonatkozásában, és kövessék az ilyen betegeket szorosan figyelve őket a visszaélés vagy visszaélés jeleire (pl. tolerancia kialakulása, az adag növelése, drogkeresés) viselkedés).

Gyógyszerkölcsönhatások

CNS gyógyszerek - Tekintettel az escitalopram elsődleges központi idegrendszeri hatására, körültekintően kell eljárni, ha más központi hatású gyógyszerekkel együtt alkalmazzák. Alkohol - Bár a Lexapro egy klinikai vizsgálatban nem erősítette meg az alkohol kognitív és motoros hatásait mint más pszichotrop gyógyszerek esetében, a Lexapro ™ -ot szedő betegek nem használnak alkoholt ajánlott.

Monoamin-oxidáz gátlók (MAO-gátlók) - Lát Ellenjavallatok és figyelmeztetések.

A vérzéscsillapítást zavaró gyógyszerek (NSAID-k, aszpirin, warfarin stb.)

A vérlemezkék által kibocsátott szerotonin fontos szerepet játszik a hemosztázisban. Az esetkontroll és a kohortterv epidemiológiai tanulmányai, amelyek összefüggést mutattak ki a pszichotrop gyógyszerek alkalmazása között, amelyek zavarják a a szerotonin újrafelvétele és a felső gasztrointesztinális vérzés előfordulása azt is megmutatta, hogy egy NSAID vagy aszpirin egyidejű alkalmazása fokozta vérzés. Ezért a betegeket figyelmeztetni kell az ilyen gyógyszerek egyidejű alkalmazására a LEXAPRO-val.

Cimetidin - Azoknál az egyéneknél, akik 21 napig kaptak 40 mg / nap racém citalopramot, 400 együttes adagolással A cimetidin 8 mg-os napi dózisa a citalopram AUC és Cmax értékét 43% -kal és 39% -kal növelte, illetőleg. Ezen eredmények klinikai jelentősége ismeretlen.

Digoxin - Azoknál az egyéneknél, akik 21 napig 40 mg / nap racém citalopramot kaptak, a citalopram kombinált beadása és a digoxin (egyszeri 1 mg-os adag) nem befolyásolta szignifikánsan sem a citalopram, sem a farmakokinetikáját digoxin.

Lítium - A racém citalopram (40 mg / nap 10 napig) és a lítium (30 mmol / nap 5 napig) együttes alkalmazása nem volt szignifikáns hatással a citalopram vagy a lítium farmakokinetikájára. Ennek ellenére a plazma lítiumszintjét a szokásos klinikai gyakorlatnak megfelelően a lítium dózisának megfelelő beállításával kell ellenőrizni. Mivel a lítium fokozhatja az eszcitalopram szerotonerg hatását, a Lexapro ™ és a lítium együttes alkalmazásakor körültekintően kell eljárni.

Pimozide és Celexa - Kontrollált vizsgálatban a pimozid egyszeri dózisa 40 mg racém citaloprámmal együtt, naponta egyszer 11 napig a QTc-értékek átlagosan körülbelül 10 msec-es növekedésével járt az önmagában adott pimozidhoz képest. A racém citalopram nem változtatta meg a pimozid átlagos AUC-értékét vagy Cmax-értékét. Ennek a farmakodinamikai kölcsönhatásnak a mechanizmusa nem ismert.

Szumatriptán - Ritka forgalomba hozatal utáni jelentésekben gyengeséggel, hiperreflexiával és koordinációhiányos betegeket írtak le a szelektív szerotonin újrafelvétel gátló (SSRI) és a szumatriptán alkalmazását követően. Ha szumatriptán és SSRI (pl. Fluoxetin, fluvoxamin, paroxetin, szertralin, citalopram, escitalopram) klinikailag indokolt, a beteg megfelelő megfigyelése tanácsolta.

Teofillin - A racém citalopram (40 mg / nap 21 napig) és a CYP1A2 szubsztrát teofillin (egyszeri 300 mg-os adag) együttes alkalmazása nem befolyásolta a teofillin farmakokinetikáját. A teofillin hatását a citalopram farmakokinetikájára nem értékelték.

Warfarin - A 40 mg / nap racém citalopram 21 napos adagolása nem befolyásolta a CYP3A4 szubsztrát, a warfarin farmakokinetikáját. A protrombin idő 5% -kal nőtt, amelynek klinikai jelentősége nem ismert.

Karbamazepin - Racém citaloprám (40 mg / nap 14 napig) és karbamazepin (400-ra titrálva) kombinált adagolása mg / nap 35 napig) nem befolyásolta szignifikánsan a karbamazepin, egy CYP3A4 farmakokinetikáját szubsztrát. Bár a citalopram minimális plazmaszintje nem változott, tekintettel a karbamazepin enzimindukáló tulajdonságaira, a Meg kell fontolni annak lehetőségét, hogy a karbamazepin növelheti az escitalopram clearance-ét, ha a két gyógyszer ilyen együtt adminisztrálva.

Triazolam - Racém citaloprám (napi 40 mg / nap-ra titrálva 28 napig) és a CYP3A4 szubsztrát együttes adagolása A triazolam (0,25 mg egyszeri adag) nem befolyásolta szignifikánsan sem a citalopram, sem a farmakokinetikáját triazolam.

Ketokonazol - A racém citalopram (40 mg) és a ketokonazol (200 mg) együttes alkalmazása csökkentette a Cmax és AUC értékeket. a ketokonazol 21, illetve 10% -kal, és nem befolyásolta szignifikánsan a citalopram farmakokinetikáját. Ritonavir - ritonavir (600 mg) egyszeri adagjának együttes adagolása, mind a CYP3A4 szubsztrát, mind a hatásos a CYP3A4 gátlója és az eszcitalopram (20 mg) nem befolyásolta sem a ritonavir, sem pedig a eszcitalopram.

CYP3A4 és -2C19 inhibitorok - In vitro vizsgálatok azt mutatták, hogy a CYP3A4 és a -2C19 az elsődleges enzim, amely részt vesz az eszcitalopram metabolizmusában. Az escitalopram (20 mg) és a ritonavir (600 mg), a CYP3A4 erős gátlójának együttes alkalmazása azonban nem befolyásolta jelentősen az eszcitalopram farmakokinetikáját. Mivel az escitalopramot több enzimrendszer metabolizálja, egyetlen enzim gátlása nem csökkentheti számottevően az escitalopram clearance-ét.

A citokróm P4502D6 által metabolizált gyógyszerek - In vitro vizsgálatok nem tárták fel az escitalopram gátló hatását a CYP2D6-ra. Ezenkívül a racém citalopram egyensúlyi állapota nem volt szignifikáns különbség a gyenge metabolizálókban és az extenzív CYP2D6 metabolizátorokban többszöri adagolás után. citalopram, ami arra utal, hogy a CYP2D6-ot gátló gyógyszer escitaloprammal való együttadása valószínűleg nem gyakorol klinikailag jelentős hatást az eszcitalopram metabolizmusára. Vannak azonban korlátozott mennyiségű in vivo adatok, amelyek az eszcitalopram mérsékelt CYP2D6 gátló hatására utalnak, azaz az eszcitalopram együttes adagolására (20 mg / nap 21 napig). A triciklikus antidepresszáns dezipraminnal (egyszeri 50 mg-os adag), amely a CYP2D6 szubsztrátja, a Cmax 40% -kal, az AUC 100% -kal dezipramin. Ennek a megállapításnak a klinikai jelentősége nem ismert. Mindazonáltal óvatosság szükséges az eszcitalopram és a CYP2D6 által metabolizált gyógyszerek együttes alkalmazásakor.

Metoprolol - 20 mg / nap Lexapro ™ adagolása 21 napig a béta-adrenerg blokkoló metoprolol Cmax-értékének 50% -os és AUC-értékének 82% -os növekedését eredményezte (egyszeri 100 mg-os dózisban adva). A megnövekedett metoprolol plazmaszint csökkent kardioszelektivitással jár. A Lexapro ™ és a metoprolol együttes alkalmazása nem gyakorolt ​​klinikailag jelentős hatást a vérnyomásra vagy a pulzusra. Elektrokonvulzív terápia (ECT) - Az ECT és az escitalopram együttes alkalmazásáról nincsenek klinikai vizsgálatok.

Karcinogenezis, mutagenezis, a termékenység károsodása

Karcinogenezis

Az étrendben racém citalopramot adtak az NMRI / BOM törzs egereknek és a COBS WI törzs patkányoknak 18, illetve 24 hónapig. Nem volt bizonyíték a racém citalopram karcinogenitására egerekben, akik 240 mg / kg / nap adagot kaptak. Megnövekedett a vékonybél karcinóma előfordulása azoknál a patkányoknál, akik napi 8 vagy 24 mg / kg / nap racém citalopramot kaptak. Ennek a megállapításnak az ano-hatás dózisát nem állapították meg. Ezeknek a megállapításoknak az emberekre gyakorolt ​​jelentősége nem ismert.

Mutagenezis

A racém citalopram mutagén volt az in vitro bakteriális reverz mutációs vizsgálatban (Ames-teszt) 5 bakteriális törzs közül 2-ben (Salmonella TA98 és TA1537), metabolikus aktiváció hiányában. Klastogén volt az in vitro kínai hörcsög tüdõsejt-vizsgálatban kromoszóma-rendellenességekre metabolikus aktiváció jelenlétében és hiányában. A racém citaloprám nem volt mutagén az in vitro emlős előremutató génmutációs vizsgálatban (HPRT). egér limfóma sejtekben vagy kapcsolt in vitro / in vivo nem tervezett DNS-szintézis (UDS) vizsgálatban patkányban máj. Nem volt klastogén az emberi limfociták in vitro kromoszomális aberrációs vizsgálatában vagy két in vivo egér mikronukleus vizsgálatban.

A termékenység károsodása

Amikor racém citaloprámot orálisan adtak hím és nőstény patkányoknak a párzást és a vemhességet megelőzően és a teljes időtartam alatt 16/24 (hím / nő), 32, 48 és 72 mg / kg / nap, a párzás minden dózisnál csökkent, a termékenység pedig a 32 dózisnál csökkent mg / kg / nap. A terhesség időtartama 48 mg / kg / nap dózisban nőtt.

Terhesség

C terhességi kategória

Egy patkányban végzett embrió / magzati fejlődési vizsgálatban az escitalopram (56, 112 vagy 150 mg / kg / nap) orális beadása vemhes állatoknak az organogenezis periódusában a magzat csökkenését eredményezte. testtömeg és az ezzel járó csontosodás késései a két nagyobb dózisnál (a testfelületen mért napi 20 mg maximális ajánlott emberi dózis [MRHD] körülbelül 56-szorosa [mg / m2] alapján. Anyai toxicitás (klinikai tünetek, csökkent testsúlygyarapodás és táplálékfogyasztás), enyhe 56 mg / kg / nap dózis mellett, minden dózisnál jelen volt. Az 56 mg / kg / nap fejlesztési hatás nélküli dózis kb. 28-szorosa az MRHD-nek mg / m2 alapon. A vizsgált dózisok egyikén sem figyeltek meg teratogenitást (mg / m2 alapon az MRHD 75-szerese). Amikor a nőstény patkányokat escitaloprammal (6, 12, 24 vagy 48 mg / kg / nap) kezelték a terhesség alatt és az elválasztás során, kissé megnövekedett utódhalandóságot és növekedési retardációt figyeltek meg 48 mg / kg / nap dózisnál, ami kb. 24-szerese az MRHD-nek mg / m2-nél alapján. Ennél az adagnál enyhe anyai toxicitást (klinikai tüneteket, csökkent testtömeg-növekedést és ételfogyasztást) figyeltek meg. Kissé megnövekedett utódhalandóság figyelhető meg 24 mg / kg / nap dózisban. A hatás nélküli dózis 12 mg / kg / nap volt, ami körülbelül 6-szorosa az MRHD-nek mg / m2 alapon.

Állatszaporodási vizsgálatokban kimutatták, hogy a racém citaloprám káros hatással van az embrióra / magzatra és a posztnatális fejlődés, beleértve a teratogén hatásokat is, ha az emberi terápiánál nagyobb dózisban alkalmazzák adagok.

Két patkány embrió / magzat fejlődési vizsgálatban racém citaloprám (32, 56 vagy 112 mg / kg / nap) orális beadása vemhes állatoknak az organogenezis periódusában csökkent embrió / magzat növekedését és túlélését, valamint magas magzati rendellenességek (beleértve a szív- és érrendszeri és csontvázhibákat) gyakoribb előfordulását eredményezte dózis. Ez az adag az anyai toxicitással is összefüggött (klinikai tünetek, csökkent testtömeg-növekedés). A fejlesztési hatás nélküli dózis 56 mg / kg / nap volt. Nyúlvizsgálat során nem figyeltek meg káros hatásokat az embrió / magzat fejlődésére a racém citalopram napi 16 mg / kg-os dózisainál. Tehát a racém citalopram teratogén hatásait patkányokban anyai szempontból mérgező dózisban figyelték meg, nyúlnál pedig nem. Amikor a nőstény patkányokat racém citaloprammal (4,8, 12,8 vagy 32 mg / kg / nap) kezelték a késői vemhességtől az elválasztásig, az utódok mortalitását a születést követő első 4 napban és az utódok tartós növekedési dózis. A hatás nélküli dózis 12,8 mg / kg / nap volt. Hasonló hatással volt az utódok mortalitására és növekedésére, amikor a gátakat a terhesség és a korai laktáció ideje alatt 24 mg / kg / nap dózisban kezelték. Ebben a vizsgálatban nem határoztak meg hatástalan dózist.

Terhes nőkön nincs megfelelő és jól kontrollált vizsgálat; ezért az escitalopram csak akkor alkalmazható terhesség alatt, ha a potenciális előny igazolja a magzatra gyakorolt ​​lehetséges kockázatot.

Munka és szállítás

A Lexapro ™ hatása az emberi vajúdásra és a szülésre nem ismert.

Szoptató anyák

A racém citalopram, mint sok más gyógyszer, kiválasztódik az emberi anyatejbe. Két olyan jelentésről számoltak be, amelyben a citaloprammal kezelt anya túlzott aluszékonyságot, csökkent táplálkozást és súlycsökkenést tapasztalt a szoptatással kapcsolatban; az egyik esetben a csecsemő teljes felépüléséről számoltak be, amikor anyja abbahagyta a citalopram alkalmazását, a második esetben pedig nem állt rendelkezésre további információ. Az ápolás vagy a Lexapro ™ terápia folytatásáról vagy abbahagyásáról el kell dönteni figyelembe kell venni a citalopram csecsemőnek való kitettségének kockázatát és a Lexapro ™ kezelés előnyeit az anya.

Gyermekgyógyászati ​​felhasználás

Gyermekgyógyászati ​​betegek biztonságosságát és hatékonyságát nem igazolták.

Geriatriás használat

A súlyos depressziós rendellenességekben végzett Lexapro ™ kontrollált vizsgálatokban az escitalopramot kapó 715 beteg körülbelül 6% -a 60 éves vagy annál idősebb volt; ezekben a vizsgálatokban az idős betegek napi 10 és 20 mg közötti Lexapro ™ dózist kaptak. Az idős betegek száma ezekben a vizsgálatokban nem volt elegendő ahhoz, hogy az életkor alapján megfelelően értékeljék a lehetséges hatékonysági és biztonsági intézkedéseket. Ennek ellenére nem zárható ki, hogy egyes idős emberek nagyobb érzékenységet mutatnak a Lexapro ™ hatásai iránt. Két farmakokinetikai vizsgálatban az escitalopram felezési ideje körülbelül 50% -kal nőtt idős egyénekben, összehasonlítva a fiatal alanyokkal, és a Cmax nem változott (lásd: Klinikai farmakológia). 10 mg / nap az ajánlott adag idős betegek számára (lásd: Adagolás és adminisztráció).

A racém citaloprám klinikai vizsgálatában szereplő 4422 beteg közül 1357 volt 60 éves és idősebb, 1034 65 éves és idősebb, 457 75 éves és idősebb volt különbségeket figyeltek meg a biztonságosságban vagy a hatékonyságban e személyek és a fiatalabb személyek között, más klinikai tapasztalatok pedig nem azonosította a válaszok különbségeit az idős és a fiatalabb betegek között, de megint néhány idős egyén nagyobb érzékenysége nem lehet kizárt.

Figyelmeztetések

A monoamin-oxidáz inhibitorokkal való kölcsönhatás lehetősége

Szerotonin újrafelvételt gátló gyógyszereket monoamin-oxidáz gátlóval (MAOI) kombinációban kapó betegeknél súlyos, néha halálos kimenetelű reakciókról számoltak be hipertermia, merevség, myoclonus, autonóm instabilitás az életjelek lehetséges gyors ingadozásával, és a mentális állapot változásai, amelyek magukban foglalják a delíriumig haladó extrém agitációt és kóma. Ezekről a reakciókról olyan betegeknél is beszámoltak, akik nemrég abbahagyták az SSRI-kezelést és MAOI-kezelésben részesültek. Néhány esetben a rosszindulatú neuroleptikus szindrómára emlékeztető jellemzők mutatkoztak. Ezenkívül az SSRI és a MAOI együttes alkalmazásának hatásaira vonatkozó korlátozott számú állatkísérlet arra utal, hogy ezek a gyógyszerek szinergikusan hatnak a vérnyomás emelésére és a viselkedés gerjesztésére. Ezért azt javasoljuk, hogy a Lexapro ™ -ot ne alkalmazzák MAOI-val kombinálva, vagy a MAOI-kezelés leállítását követő 14 napon belül. Hasonlóképpen legalább 14 napot kell hagyni a Lexapro ™ abbahagyása után a MAOI megkezdése előtt.

Szerotonin szindrómáról számoltak be két olyan betegnél, akik egyidejűleg linezolidot, egy reverzibilis, nem szelektív MAOI antibiotikumot kaptak.

Klinikai súlyosbodás és öngyilkossági kockázat

A súlyos depressziós rendellenességben szenvedő betegek, felnőttek és gyermekek egyaránt, depressziójuk súlyosbodását és / vagy öngyilkosság kialakulását tapasztalhatják. ötletek és viselkedés (öngyilkosság), függetlenül attól, hogy antidepresszánsokat szednek-e, és ez a kockázat fennmaradhat a jelentős remisszióig bekövetkezik. Bár régóta aggasztják, hogy az antidepresszánsok szerepet játszhatnak a depresszió súlyosbodásának kiváltásában és az öngyilkosság megjelenése bizonyos betegeknél, az antidepresszánsok okozati szerepét az ilyen viselkedés kiváltásában alapított. Mindazonáltal az antidepresszánsokkal kezelt betegeket szorosan figyelni kell a klinikai súlyosbodás és az öngyilkosság, különösen a gyógyszeres terápia kezdetén, vagy az adagváltozáskor, vagy megnő, vagy csökken. Figyelembe kell venni a terápiás adag megváltoztatását, ideértve a gyógyszeres kezelés esetleges leállítását is azoknál a betegeknél, akiknek a depresszió tartósan rosszabb vagy sürgős öngyilkossága súlyos, hirtelen kezdődik, vagy nem volt része a beteg bemutatásának tünetek.

A súlyos depressziós rendellenesség és más pszichiátriai és nem pszichiátriai rendellenességek együttes előfordulásának lehetősége miatt ugyanazok az óvintézkedések A súlyos depressziós rendellenességben szenvedő betegek kezelésénél megfigyelteket más pszichiátriai és nem pszichiátriai betegek kezelésénél kell megfigyelni rendellenességek.

A következő tünetek: szorongás, izgatottság, pánikrohamok, álmatlanság, ingerlékenység, ellenségesség (agresszivitás), impulzivitás, akathisia (pszichomotoros nyugtalanság), hipomania és mánia, súlyos depressziós rendellenesség, valamint más, pszichiátriai és nem pszichiátriai. Bár okozati összefüggés van az ilyen tünetek megjelenése és a depresszió súlyosbodása és / vagy az öngyilkosok megjelenése között az impulzusokat nem sikerült megállapítani, mérlegelni kell a terápiás rend megváltoztatását, beleértve annak esetleges leállítását is a gyógyszerek olyan betegeknél, akiknél az ilyen tünetek súlyosak, hirtelen jelentkeznek, vagy nem voltak részei a beteg bemutatásának tünetek.

Antidepresszánsokkal súlyos depressziós rendellenesség vagy más indikáció miatt kezelt betegek családjai és gondozói, mindkettő pszichiátriai és nem pszichiátriai betegeket figyelmeztetni kell arra, hogy figyelni kell a betegeket az izgatottság, az ingerlékenység és a a fent leírt egyéb tünetek, valamint az öngyilkosság megjelenése, és az ilyen tünetek haladéktalan bejelentése az egészségügyi ellátás felé szolgáltatók. A túladagolás kockázatának csökkentése érdekében a Lexapro-t a legkevesebb tablettára kell előírni, a megfelelő betegkezelésnek megfelelően.

Ha úgy döntöttek, hogy abbahagyják a kezelést, akkor a gyógyszert a lehető leggyorsabban csökkenteni kell megvalósítható, de annak felismerésével, hogy a hirtelen abbahagyás társulhat bizonyos tünetekkel (lásd ÓVINTÉZKEDÉSEK és ADAGOLÁS ÉS ADMINISZTRÁCIÓ, A Lexapro-kezelés leállítása, a Lexapro-kezelés abbahagyásának kockázatairól).

Meg kell jegyezni, hogy a LEXAPRO nem engedélyezett semmilyen indikáció kezelésére a gyermekpopulációban.

Nagy depressziós epizód lehet a bipoláris rendellenesség kezdeti bemutatása. Általában úgy gondolják (bár kontrollált vizsgálatokban nem állapították meg), hogy egy ilyen epizódot egy önmagában az antidepresszáns növelheti a vegyes / mániás epizód kicsapódásának valószínűségét a veszélyeztetett betegeknél bipoláris zavar. Nem ismert, hogy a fent leírt tünetek bármelyike ​​ilyen átalakulást jelent-e. Az antidepresszánssal történő kezelés megkezdése előtt azonban a betegeket megfelelő szűrővizsgálattal kell megállapítani, hogy fennáll-e a bipoláris rendellenesség kockázata; az ilyen szűrésnek tartalmaznia kell a részletes pszichiátriai előzményeket, beleértve az öngyilkosság, a bipoláris rendellenesség és a depresszió családi kórtörténetét. Meg kell jegyezni, hogy a LEXAPRO nem engedélyezett a bipoláris depresszió kezelésében.

Óvintézkedések

Tábornok

A kezelés abbahagyása

A Lexapro és más SSRI-k és SNRI-k (szerotonin és norepinefrin újrafelvétel gátlók) forgalomba hozatala során spontán jelentettek mellékhatásokat ezeknek a gyógyszereknek a abbahagyása esetén, különösen hirtelen fellépő események, beleértve a következőket: diszforikus hangulat, ingerlékenység, izgatottság, szédülés, érzékszervi zavarok (pl. paresztéziák, például áramütés érzései), szorongás, zavartság, fejfájás, letargia, érzelmi labilitás, álmatlanság és hipomania. Míg ezek az események általában önkorlátozóak, súlyos abbahagyási tünetekről számoltak be.

A LEXAPRO-kezelés leállításakor a betegeket ellenőrizni kell ezekre a tünetekre. A hirtelen abbahagyás helyett a dózis fokozatos csökkentése javasolt, amikor csak lehetséges. Ha az adag csökkentését vagy a kezelés abbahagyását követően elviselhetetlen tünetek jelentkeznek, akkor fontolóra lehet venni a korábban előírt adag folytatását. Ezt követően az orvos folytathatja az adag csökkentését, de fokozatosabb sebességgel (lásd ADAGOLÁS ÉS ADMINISZTRÁCIÓ).

Rendellenes vérzés

A közzétett esettanulmányok dokumentálták a vérzési epizódok előfordulását a pszichotrop gyógyszerekkel kezelt betegeknél, amelyek zavarják a szerotonin újrafelvételét. A későbbi epidemiológiai vizsgálatok, mind az esetkontroll, mind a kohorsztervezés összefüggést mutattak a szerotonin újrafelvételét zavaró pszichotrop gyógyszerek alkalmazása és a felső gyomor-bél rendszer előfordulása között vérzés. Két vizsgálatban egy nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszer (NSAID) vagy aszpirin egyidejű alkalmazása fokozta a vérzés kockázatát (lásd: GYÓGYSZERKÖLCSÖNHATÁSOK). Bár ezek a tanulmányok a felső gyomor-bél vérzésére összpontosítottak, okkal feltételezhető, hogy a más helyeken történő vérzés hasonlóan felerősödhet. A betegeket figyelmeztetni kell a LEXAPRO nem szteroid gyulladáscsökkentőkkel, aszpirinnel vagy más, a véralvadást befolyásoló gyógyszerekkel történő egyidejű alkalmazásával járó vérzés kockázatára.

Hyponatremia

A Lexapro ™ kezeléssel kapcsolatban hyponatremia egy esetét jelentették. A racém citaloprammal kapcsolatban számos hyponatremia vagy SIADH (nem megfelelő antidiuretikus hormon szekréció szindróma) esetéről számoltak be. Az ilyen esetekben szenvedő betegek mindegyike felépült az escitalopram vagy a citalopram abbahagyásával és / vagy orvosi beavatkozással. Hyponatremiáról és SIADH-ról beszámoltak a súlyos depressziós rendellenesség kezelésében hatékony egyéb forgalmazott gyógyszerekkel együtt is.

A mánia / hipománia aktiválása

A Lexapro ™ placebo-kontrollos vizsgálatokban a mánia / hipomania aktiválódásáról 715, Lexapro ™ -val kezelt beteg közül egynél (0,1%) számoltak be, és a 592 placebóval kezelt beteg közül egyiknél sem. A mania / hypomania aktiválódásáról a súlyos affektív állapotú betegek kis részénél is beszámoltak racém citaloprammal és egyéb, a súlyos depresszió kezelésében hatékony gyógyszerekkel kezelt rendellenességek rendellenesség. Mint a súlyos depressziós rendellenességek kezelésében hatékony gyógyszereknél, a Lexapro-t is óvatosan kell alkalmazni olyan betegeknél, akiknek kórtörténetében kórtörténet szerepel.

Rohamok

Bár állatkísérletekben megfigyelték a racém citaloprám görcsoldó hatását, a Lexapro ™ -ot nem vizsgálták szisztematikusan rohamzavaros betegeknél. Ezeket a betegeket kizárták a klinikai vizsgálatokból a termék pre-marketing tesztje során. A Lexapro ™ klinikai vizsgálatai során nem fordultak elő görcsrohamok a Lexapro ™ -nak kitett alanyokban. A súlyos depressziós rendellenességek kezelésében hatékony egyéb gyógyszerekhez hasonlóan a Lexapro-t is körültekintően kell bevezetni olyan betegeknél, akiknek kórtörténetében rohamzavar szerepel.

Öngyilkosság

Az öngyilkossági kísérlet lehetősége a súlyos depresszióban rejlik, és fennállhat addig, amíg jelentős remisszió nem következik be. A kezdeti gyógyszeres kezelést a magas kockázatú betegek szoros felügyeletével kell kísérni. Mint a súlyos depressziós rendellenességek kezelésében hatékony gyógyszereknél, a Lexapro ™ receptjein is fel kell tüntetni a legkisebb tablettamennyiségre írva, összhangban a jó betegkezeléssel, annak csökkentése érdekében túladagolás.

A kognitív és motoros teljesítmény zavarása

Normál önkénteseken végzett vizsgálatok során a racém citalopram 40 mg / nap dózisban nem okozta az intellektuális funkció vagy a pszichomotoros teljesítmény károsodását. Mivel bármely pszichoaktív gyógyszer károsíthatja az ítélőképességet, a gondolkodást vagy a motoros készségeket, a betegeket azonban figyelmeztetni kell a veszélyes működésre gépeket, ideértve az autókat is, mindaddig, amíg megalapozottan meg nem bizonyosodnak arról, hogy a Lexapro ™ terápia nem befolyásolja-e az ilyen képességek bekapcsolódásának képességét tevékenységek.

Alkalmazás egyidejű betegségben szenvedő betegeknél

Bizonyos kísérő szisztémás betegségben szenvedő betegeknél a Lexapro ™ -val kapcsolatos klinikai tapasztalatok korlátozottak. Óvatosan kell eljárni a Lexapro ™ alkalmazásában olyan betegekben vagy olyan betegekben, akik megváltozott anyagcserét vagy hemodinamikai reakciókat váltanak ki. A Lexapro ™ -ot nem szisztematikusan értékelték olyan betegeknél, akiknek a közelmúltban szívinfarktusa vagy instabil szívbetegsége volt. Az ilyen diagnózisú betegeket általában kizárták a klinikai vizsgálatokból a termék premarketinges tesztje során.

Májkárosodásban szenvedő betegeknél a racém citalopram clearance-e csökkent és a plazmakoncentráció nőtt. Májkárosodásban szenvedő betegeknél a Lexapro ™ ajánlott adagja 10 mg / nap (lásd Adagolás és adminisztráció).

Mivel az escitalopram nagymértékben metabolizálódik, a változatlan gyógyszer kiválasztása a vizelettel kisebb eliminációs út. Amíg a súlyos vesekárosodásban szenvedő betegek megfelelő számát nem értékelték a Lexapro ™ krónikus kezelése során, az ilyen betegeknél óvatosan kell alkalmazni (lásd: Adagolás és adminisztráció).

Információ a betegek számára

Az orvosoknak azt tanácsolják, hogy a következő kérdéseket vitassák meg olyan betegekkel, akiknek a Lexapro ™ -ot írják fel.

Normál önkénteseken végzett vizsgálatokban a racém citalopram 40 mg / nap dózisban nem rontotta a pszichomotoros teljesítményt. A Lexapro ™ pszichomotoros koordinációra, megítélésre vagy gondolkodásra gyakorolt ​​hatását szisztematikusan nem vizsgálták kontrollált vizsgálatokban. Mivel a pszichoaktív gyógyszerek károsíthatják az ítélőképességet, a gondolkodást vagy a motoros készségeket, a betegeket figyelmeztetni kell a veszélyes működésre gépeket, ideértve az autókat is, mindaddig, amíg megalapozottan meg nem bizonyosodnak arról, hogy a Lexapro ™ terápia nem befolyásolja-e az ilyen képességek bekapcsolódásának képességét tevékenységek.

A betegeknek el kell mondani, hogy bár a normál alanyokkal végzett kísérletek során a citalopram nem mutatta be a mentális állapot fokozását és az alkohol okozta motoros képességek károsodása esetén a Lexapro ™ és az alkohol együttes használata depressziós betegeknél nem ajánlott.

A betegeket tudatosítani kell, hogy az escitalopram a Celexa aktív izomerje (citalopram-hidrobromid), és hogy a két gyógyszert nem szabad egyidejűleg szedni.

A betegeket figyelmeztetni kell arra, hogy tájékoztassák orvosukat, ha vényköteles vagy vény nélkül kapható gyógyszereket szednek vagy terveznek szedni, mivel fennáll a kölcsönhatás lehetősége. A betegeket figyelmeztetni kell, hogy értesítsék kezelőorvosukat, ha terhesek vagy teherbe kívánnak esni a terápia során. A betegeket figyelmeztetni kell, hogy értesítsék orvosukat, ha csecsemőt szoptatnak.

Míg a betegek 1–4 hét alatt észrevehetik a javulást a Lexapro ™ terápia során, javasolni kell nekik, hogy folytassák a kezelést az utasításoknak megfelelően.

Laboratóriumi tesztek

Nincsenek speciális laboratóriumi vizsgálatok.

Egyidejű alkalmazás racém citaloprammal

Citalopram - Mivel az eszcitalopram a racém citalopram (Celexa) aktív izomerje, a két szer nem adható együtt.

Túladagolás

Emberi tapasztalat

Három jelentést kaptak a Lexapro ™ túladagolásáról, amely legfeljebb 600 mg-os dózisokat tartalmazott. Mindhárom beteg felépült, és a túladagolással kapcsolatos tünetekről nem számoltak be. A racém citaloprám klinikai vizsgálataiban nem számoltak be halálos citalopram túladagolásról, amely legfeljebb 2000 mg túladagolást jelentett volna. A citalopram forgalomba hozatala utáni értékelése során, hasonlóan a többi SSRI-hez, ritkán számoltak be halálos kimenetelről egy olyan betegnél, aki túladagolt citalopramot. A citaloprámot érintő kábítószer-túladagolások utáni forgalomba hozatali jelentések 12 halálos kimenetelűek voltak, 10-en másokkal kombinálva kábítószer és / vagy alkohol és 2 önmagában citaloprammal (3920 mg és 2800 mg), valamint legfeljebb fatális túladagolás 6000-ig mg. A tünetek leggyakrabban a citalopram túladagolását kísérik, önmagában vagy más gyógyszerekkel és / vagy kombinációval kombinálva alkohol, beleértve a szédülést, izzadást, émelygést, hányást, remegést, aluszékonyságot, sinus tachycardiát és görcsök. Ritkább esetekben a megfigyelt tünetek amnézia, zavartság, kóma, hiperventiláció, cianózis, rabdomiolízis és EKG-változások (beleértve a QTc-megnyúlást, a csomóritmust, a kamrai aritmiát és a Torsades de pontok).

A túladagolás kezelése

A megfelelő szellőzés és oxigénellátás biztosítása érdekében hozzon létre és tartson fenn légutat. Meg kell fontolni a gyomor kiürítését öblítéssel és aktív szén használatát. Gondos megfigyelés, valamint a szív- és életjelek monitorozása ajánlott, általános tüneti és támogató kezelés mellett. Az escitalopram nagy megoszlási térfogata miatt a kényszerű diurézis, a dialízis, a hemoperfúzió és a transzfúzió valószínűleg nem lesz előnyös. A Lexapro ™ -nak nincsenek specifikus ellenszerei.

A túladagolás kezelése során vegye fontolóra a többszörös gyógyszeres részvétel lehetőségét. Az orvosnak fontolóra kell vennie a mérgezés-ellenőrző központ felvételét a túladagolás kezelésével kapcsolatos további információkért.

Ellenjavallatok

A monoamin-oxidáz inhibitorokat (MAOI) szedő betegek egyidejű alkalmazása ellenjavallt (lásd Figyelmeztetések).

A Lexapro ™ ellenjavallt olyan betegeknél, akik túlérzékenyek az eszcitaloprammal vagy a citaloprammal vagy a Lexapro ™ bármely inaktív összetevőjével szemben.

Forrás: Forest Laboratories, Inc.

következő: LEXAPRO® GYIK A LEXAPRO / adagolási kérdések indítása